Penerangan Produk Metotreksat CAS#59-05-2
Metotreksat ialah agen antitumor berpotensi yang ditunjukkan untuk rawatan leukemia limfoblastik akut, limfoma, mol hidatidiform malignan, koriokarsinoma, karsinoma sel skuamosa, kanser paru-paru, kanser serviks, kanser payudara dan osteosarkoma.
Selepas pemberian oral, kira-kira 90% daripada sebatian induk diekskresikan melalui air kencing dalam masa 12 jam, dan 7-hidroksimetotreksat ialah metabolit utamanya.
Nilai LD50 intravena dalam ujian tikus ialah 14 mg/kg.
Parameter Produk Methotrexate CAS#59-05-2
| Ketumpatan | 1.536 |
| Takat lebur | 195℃ |
| Takat didih | 561.26°C (anggaran kasar) |
| Indeks biasan | 1.6910 (anggaran) |
| Titik kilat | 11℃ |
| Kualiti Tepat | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Keterlarutan | H2O: tidak larut |
| Penampilan | serbuk hablur kuning |
| Penyimpanan | Simpan pada -20°C. Higroskopik. Peka cahaya. |
| Warna/Bentuk | Pepejal kuning pucat hingga kuning keperangan |
| Penguraian | Apabila dipanaskan hingga terurai, ia mengeluarkan wasap toksik termasuk /nitrogen oksida/. |
| pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (Tidak pasti) |
| Keterlarutan Air | Tidak larut. |
| Sifat Spektrum | Putaran optik spesifik: 20.4 + atau - 0.6 darjah pada 21 darjah C/589 D (kepekatan dengan 0.1 N natrium hidroksida) penyerapan maksimum: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (dalam 0.1 n hidrogen klorida). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (dalam 0.1 N natrium hidroksida)UV maks (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
| Kestabilan | Stabil, tetapi peka cahaya dan higroskopik. Tidak serasi dengan asid kuat, agen pengoksidaan kuat. Simpan pada -15C atau ke bawah. |
| Suhu penyimpanan | −20°C |
Aplikasi Produk Metotreksat CAS#59‑05‑2
Rawatan Leukemia: Secara historis, rejimen dos harian telah digunakan. Dos oral dewasa berada dalam julat 2.5‑10 mg sehari dengan jumlah dos kumulatif 50‑150 mg, manakala kanak-kanak mengambil 1.25‑5 mg sehari. Protokol klinikal moden lebih menyokong terapi dos tinggi berselang-seli, sama ada oral atau intramuskular, dengan dos 0.25‑0.75 mg/kg dua kali seminggu; dos tunggal biasa dewasa ialah 20‑25 mg. Untuk suntikan intratekal, orang dewasa menerima 10‑15 mg setiap pemberian, dan dos pediatrik berkisar antara 6‑12 mg disesuaikan mengikut umur. Terapi biasanya diberikan sekali sehari selama tiga hari berturut-turut, dan kitaran berulang setiap 4‑8 minggu untuk tujuan penyelenggaraan atau profilaksis.
Koriokarsinoma: Pesakit dewasa umumnya menerima 10‑30 mg melalui laluan oral atau intramuskular sekali sehari selama lima hari berturut-turut. Kitaran rawatan boleh diulang bergantung kepada respons terapeutik individu pesakit.
Tumor Pejal: Infusi intra-arteri berterusan ialah pendekatan pilihan, dipasangkan dengan penyelamatan leukovorin (CF) intramuskular berselang-seli. Dos rutin untuk metotreksat ialah 25‑50 mg sehari, bersama-sama 6‑9 mg CF disuntik secara intramuskular setiap 4‑6 jam.
Osteosarkoma: Rawatan dos tinggi dilaksanakan bersama-sama dengan intervensi penyelamatan CF. Dos biasa berkisar antara 3‑20 g/m², dilarutkan dalam 500‑1000 mL larutan glukosa 5% dan diberikan melalui infusi intravena selama tempoh 4 jam. Penyelamatan CF dimulakan 2‑6 jam selepas infusi pada 6‑12 mg secara intramuskular atau oral, diulang setiap enam jam selama tiga hari penuh. Suplemen cecair, elektrolit dan agen pengalkalian yang mencukupi diperlukan pada hari pertama dan pada selang 1‑2 hari selepasnya untuk mempercepatkan penyingkiran ubat, mengekalkan pengeluaran air kencing harian melebihi 3000 mL dan mencapai pengalkalian urin. Pemantauan harian fungsi hati, fungsi buah pinggang, kiraan sel darah dan kepekatan metotreksat plasma adalah wajib.
Psoriasis: Indikasi ini mempunyai aplikasi klinikal yang terhad disebabkan risiko tindak balas buruk yang ketara. Jika diresepkan, dos oral ialah 1.25 mg setiap kali, diambil 2‑3 kali sehari untuk kitaran rawatan 6‑9 hari.
